Амитриптилин – экстренная помощь или крайний случай

Амитриптилин – препарат нового поколения антидепрессантов. Производитель Польша, Германия. Аналогичную продукцию с одноименным названием выпускают многие страны. Отпускается по рецепту. Обладает выраженным седативным воздействием. Назначают при сильных нервных расстройствах, повышенной возбудимости, агрессивности, приступах паники, мигрени. В особых случаях назначают при климаксе с тяжелыми расстройствами ЦНС. Терапевтический эффект развивается через 2 недели после начала лечения.

Побочные эффекты

При употреблении Амитриптилина могут возникнуть такие побочные действия:

  • Со стороны сердца и сосудов: лабильность АД, признаки сердечной недостаточности, обморочные состояния, тахикардия и аритмия, внутрижелудочковая проходимость может нарушаться.
  • Со стороны ЦНС могут наблюдаться следующие побочные явления: избыточная утомляемость, расстройство сна, головокружение и боли, затуманенность сознания, нечеткая концентрация, галлюцинации, периферическая невропатия, кошмарные сновидения, судороги, тревожное состояние.
  • Побочный эффект ЖКТ: изжога, диарея, стоматит, тошнота, притупление вкуса, изменения цвета языка, желтуха.
  • Эндокринная система: может увеличиваться молочные железы, изменение потенции и сексуального влечения, отек яичек.
  • Кожа: невротическая отечность, крапивница, сыпь, сухость кожных покровов и зуд.

Общие побочные явления: снижение зрения, повышение температуры, запоры, задержка мочи, выпадение волос, лейкопения, увеличение лимфоузлов, ожирение, потливость.

После адаптации к лекарству побочные действия могут пройти.

Побочные действия

У более 50% пациентов, получающих препарат, возможно появление одного или нескольких указанных ниже побочных эффектов. Нежелательные побочные явления амитриптилина подобны реакциям, вызываемым другими трициклическими антидепрессантами.

Некоторые из перечисленных эффектов, например, тремор, головная боль, запоры, уменьшение полового влечения и снижение концентрации внимания, могут быть симптомами основного заболевания – депрессии, и исчезать при ее ослаблении.

Амитриптилин Никомед может вызывать следующие побочные реакции со стороны систем и органов:

  • желудочно-кишечный тракт: очень часто – тошнота, сухость в ротовой полости, запор; часто – кариес зубов, воспаление слизистой оболочки ротовой полости, ощущение жжения во рту, оголение корней или шейки зубов; нечасто – рвота, жидкий стул, отек языка; редко – опухание околоушной железы, паралитическая непроходимость кишечника, гепатит, нарушение функции печени, холестатическая желтуха;
  • обмен веществ: очень часто – повышение аппетита, увеличение массы тела; редко – ухудшение аппетита; очень редко – синдром Пархона (неадекватная секреция антидиуретического гормона);
  • сердечно-сосудистая система: очень часто – тахикардия, ощущение сердцебиения, ортостатическая гипотензия; часто – снижение артериального давления, блокада ножек пучка Гиса, AV-блокада, аритмия (в том числе различные нарушения проводимости и удлинение интервала QT); нечасто – повышение артериального давления; редко – инфаркт миокарда;
  • система кроветворения: редко – агранулоцитоз, эозинофилия, угнетение функции костного мозга, лейкопения, тромбоцитопения;
  • нервная система и органы чувств: очень часто – головокружение, седативное действие (склонность ко сну, вялость), снижение остроты зрения, головная боль, нарушение аккомодации (на время лечения для чтения могут потребоваться очки), тремор; часто – нарушение вкуса, мидриаз, снижение концентрации внимания, экстрапирамидные симптомы (акатизия, дистонические реакции, атаксия, замедленность речи, паркинсонизм, поздняя дискинезия), парестезии; нечасто – повышение внутриглазного давления, судороги, шум в ушах; редко – усугубление узкоугольной формы глаукомы, потеря способности к аккомодации;
  • психика: очень часто – дезориентация, спутанность сознания (у пожилых пациентов характеризуется нарушением сна, психомоторным возбуждением, бредом, беспокойством, затруднением запоминания, беспорядочностью мыслей); часто – уменьшение концентрации внимания; нечасто – чувство страха, ночные кошмары, бессонница, когнитивные нарушения, гипомания, тревога, маниакальный синдром, мания; редко – психическое расстройство с помрачением сознания, агрессивность, галлюцинации (у пациентов с шизофренией); очень редко – суицидное поведение и суицидальные мысли;
  • мочевыделительная система: часто – задержка мочеиспускания;
  • репродуктивная система: очень часто – снижение или повышение либидо; часто – нарушение эрекции и эректильная дисфункция; редко – гинекомастия и задержка эякуляции (у мужчин), задержка оргазма или потеря способности к получению оргазма, выделение молока, не связанное с лактацией (у женщин);
  • кожные покровы: очень часто – усиленное потоотделение; нечасто – крапивница, сыпь на коже, васкулиты; редко – патологическое выпадение волос, повышенная светочувствительность;
  • показатели лабораторных исследований: часто – расширение комплекса QRS, удлинение интервала QT, изменение электрокардиограммы; редко – повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы, отклонение от нормы проб печени;
  • прочие реакции: часто – слабость; нечасто – отечность лица; редко – увеличение температуры тела.
Читайте также:  Важные и эффективные советы, как научиться самоконтролю

При внезапном прекращении терапии амитриптилином, особенно после длительного приема препарата, возможно появление головной боли, тошноты и недомогания. В случае постепенной отмены средства возникают следующие транзиторные симптомы: возбуждение, раздражительность, нарушения сна и сновидений в течение первых 2 недель снижения дозы. Иногда после прекращения длительного курса лечения трициклическими депрессантами в течение первых 2–7 дней возникали отдельные случаи гипомании или маниакального состояния.

Амитриптилин: инструкция по применению

Антихолинергические эффекты; нечеткость зрения, паралич аккомодации, мидриаз, повышение внутриглазного давления (только у лиц с локальным анатомическим предрасположением-узким узлом передней камвры), тахикардия, сухость ворту, спутанность сознания (делирий или галлюцинации), запоры, паралитическая кишечная непроходимость, затруднение мочеиспускания. _

Со стороны нервной системы: сонливость, обморочные состояния, утомляемость, раздражительность, беспокойство, дезориентация, галлюцинации (особенно у пациентов пожилого возраста и у пациентов с болезнью Паркинсона), тревожность, возбуждение психомоторное, мания, гипомания, нарушение памяти, снижение способности к концентрации внимания, бессонница, «кошмарные» сновидения, астения, головная боль, дизартрия, тремор мелких мышц, особенно рук, кистей, головы и языка, периферическая невропатия (парестезии), миастения, миоклонус, атаксия, экстрапирамидный синдром, учащение и усиление эпилептических припадков, изменения на ЭЭГ. .

  • Со стороны сердечнососудистой системы: тахикардия, сердцебиение, головокружение, ортостатическая гипотензия, неспецифические изменения на ЭКГ ■ (интервала 5-Т или зубца Т) у пациентов, не страдающих заболеваниями сердца, аритмия, лабильность артериального давления (снижение или повышение АД), нарушение внутрижелудочковой проводимости (расширение комплекса ОГСЗ, изменения интервале Р-О, блокада ножек пучка Гиса).
  • Со стороны пищеварительной системы: тошнота, редко — гепатит (включая нарушение функции печени и холестатическую желтуху), изжога, рвота, гастралгия, увеличение аппетита и массы тела или снижение аппетита и массы тела, стоматит, изменение вкуса, диарея, потемнение языка.
  • Со стороныэндокринной системы: увеличение в размерах (отек) тестикул, гинекомастия, увеличение размеров молочных желез, галакторея, снижение или повышение либидо, снижение потенции, гйпо- или гипергликемия, гипонатриемия (снижение выработки вазопрессина}, синдром неадекватной секреции АДГ.
  • Со сторонь/органое кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, пурпура, эоэинофилия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, крапивница, отек.

Прочие: выпадение волос, шум в ушах, отеки, гиперпирексия, увеличение лимфатических узлов, задержка мочи,лоллакиурия.

Симптомы отмены: при внезапной отмене после длительного лечения — тошнота, рвота, диарея, головная боль, недомогание, нарушения сна, необычные сноаидения, необычное возбуждение; при постепенной отмене после длительного лечения — раздражительность, двигательное беспокойство, нарушения сна, необычные сновидения.

Связь с приемом препарата не установлена: волчаноподобный синдром (мигрирующий артрит, появление антинуклеарных антител и положительный ревматоидный фактор), нарушение функции печени, агевзия. .

В случае появления каких-либо нежелательных реакций посоветуйтесь сврачом относительно дальнейшего применения препарата! 

Показания к применению

  • Депрессии любой этиологии. В силу выраженности седативного эффекта особенно эффективен при тревожно – депрессивных состояниях.
  • Смешанные эмоциональные расстройства и нарушения поведения; фобические расстройства.
  • Детский энурез (за исключением детей с гипотоническим мочевым пузыpем).
  • Психогенная анорексия, булимический невроз.
  • Хронический болевой синдром (неврогенного характера), профилактика мигрени.

Способ применения и дозы

Назначают внутрь (во время или после еды). Начальная суточная доза при приёме внутрь составляет 50-75 мг (25 мг в 2-3 приёма), затем дозу постепенно увеличивают на 25-50 мг до получения желаемого антидепрессивного эффекта. Оптимальная суточная терапевтическая доза составляет 150-200 мг (максимальная часть дозы принимается на ночь).

Читайте также:  Почему постоянно хочется секса: 11 причин

При тяжелых депрессиях, резистентных к терапии, дозу увеличивают до 300 мг и более, до максимально переносимой дозы (максимальная доза для амбулаторных больных – 150 мг/сут). В этих случаях лечение целесообразно начинать с внутримышечного или внутривенного введения препарата, применяя при этом более высокие начальные дозы, ускоряя наращивание дозировок под контролем соматического состояния. После получения стойкого антидепрессивного эффекта через 2-4 недели дозы постепенно и медленно снижают. В случае появления признаков депрессии при снижении доз необходимо вернуться к прежней дозе.

Если состояние больного не улучшается в течение 3-4 недель лечения, то дальнейшая терапия нецелесообразна. У больных пожилого возраста при легких нарушениях, в амбулатоpной практике, дозы составляют 25-50-100мг максимально, в разделенных дозах или 1 раз в сутки на ночь.

При энурезе детям старше 6 лет 12,5-25мг перед сном (доза не должна превышать 2,5мг/кг массы тела ребенка). Для профилактики мигрени, хронических болях неврогенного характера (в том числе длительных головных болях) от 12,5-25мг до 100 мг/сут.

Назначают внутримышечно или внутривенно.

При тяжелых депрессиях, резистентных к терапии: внутримышечно или внутривенно (вводить медленно!) вводят в дозе 10-20-30 мг до 4-х раз в сутки, увеличение дозы следует проводить постепенно, максимальная суточная доза 150 мг; спустя 1-2 недели переходят на прием препарата внутрь. Детям старше 12 лет и лицам пожилого возраста вводят более низкие дозы и повышают их медленнее.

При совместном применении амитриптилина с нейролептиками, и/или антихолинергическими препаратами может возникнуть фебрильная температурная реакция, паралитическая кишечная непроходимость. Амитриптилин потенцирует гипертензивные эффекты катехоламинов, но ингибирует эффекты препаратов воздействующих на высвобождение норадреналина.

Амитриптилин может снижать антигипертензивное действие симпатолитиков (октадина, гуанетидина и препаратов со сходным механизмом действия).

При одновременном приёме амитриптилина и циметидина возможно повышение концентрации в плазме амитриптилина.

Одновременный приём амитриптилина с ингибиторами МАО может привести к летальному исходу. Перерыв в лечении между приёмом ингибиторов МАО и трициклическими антидепрессантами должен составлять не менее 14 дней!

Форма выпуска

Выпускается в виде драже или таблеток, раствора для инъекций. Уколы вводят внутримышечно. В таком виде используется при терапии в стенах больницы. В домашних условиях чаще используется драже.

Таблетки круглые желтого цвета. В упаковке вмещается 50 штук. Активным компонентом выступает амитриптилина гидрохлорид. В качестве дополнительных составляющих используются:

  • желатин;
  • тальк;
  • лактозу;
  • крахмал;
  • кальция стеарат;
  • кремния диоксид коллоидный.

Оболочка таблеток устойчива к кислой среде пищеварительного тракта. Эффективность не теряется.

В виде раствора для инъекций выпускается в прозрачных ампулах по 10 штук в упаковке.

Хранят при температуре, не превышающей 25 градусов Цельсия. Срок годности 3 года.

Описание Амитриптилина

C химической точки зрения амитриптилин относится к категории трициклических антидепрессантных средств. Такое название данный класс лекарственных препаратов получил из-за характерной для них формы молекулы, состоящей из трех углеродных колец. Принцип действия амитриптилина основан на ингибировании обратного захвата различных нейромедиаторов, таких, как дофамин, норадреналин и серотонин.

Это означает, что препарат не дает нервным клеткам удерживать данные нейромедиаторы в момент передачи импульса. Благодаря этому возрастает общее количество нейромедиаторов в области синаптических соединений между нейронами. В результате нейронные связи становятся более устойчивыми, нормализуется работа адренергической и серотониновой систем организма.

Почему это так важно в случае депрессии? Не секрет, что депрессия – это не просто хандра или плохое настроение. Это серьезное заболевание нервной системы, при котором нейронные связи не функционируют должным образом, а в нервной системе наблюдается недостаток различных нейромедиаторов и нарушение передачи импульсов между отдельными частями ЦНС. И вылечить данное заболевание можно лишь при помощи приема специальных лекарственных средств, к числу которых относится и амитриптилин.

Данный препарат имеет не только антидепрессивное действие. Он оказывает также:

  • умеренное анальгезирующее действие центрального генеза,
  • антихолинолергическое (центральное и периферийное),
  • антигистаминное,
  • альфа-адреноблокирующее,
  • антиаритмическое (за счет замедления желудочковой проводимости),
  • седативное (успокаивающее) ,
  • анксиолитическое (противотревожное) действие.
Читайте также:  Как удовлетворить мужчину в постели – чем женщины сводят с ума

Помимо этого, амитриптилин вызывает снижение аппетита. Благодаря всем этим свойствам положительное воздействие препарата проявляется не только при психических нарушениях. Также препарат:

  • способствует уменьшению болевого синдрома,
  • обладает противоязвенным действием (благодаря блокированию гистаминных рецепторов в париетальных клетках желудка),
  • способствует нормализации мочеиспускания (благодаря антихолинергическому эффекту и повышению степени растяжения мочевого пузыря).

Препарат не ингибирует МАО. При общей анестезии снижает температуру тела, уровень артериального давления.

Амитриптилин не обладает мгновенным действием. Для того, чтобы его терапевтические эффекты проявились, требуется некоторое время, не менее 2-3 недель.

Действие препарата во многом зависит от дозы. При небольших дозах, ниже терапевтического порога, препарат обладает лишь легким седативным эффектом, а антидепрессивный эффект отсутствует. При увеличении дозы проявляется антидепрессионный эффект, при этом седативный эффект уступает место стимулирующему.

В целом по сравнению с другими трициклическими антидепрессантами, седативные свойства препарата преобладают. Благодаря этому такие побочные эффекты, характерные для антидепрессантов со стимулирующим действием, как бред и галлюцинации, для амитриптилина нехарактерны.

Особенно эффективен препарат при тревожно-депрессивных состояниях. Лечение амитриптилином в подобных случаях успешно снимает не только саму депрессию, но и тревогу, психомоторное возбуждение (ажитацию), внутреннее напряжение и страх, нормализует сон.

Амитриптилин – представитель группы трициклических антидепрессантов. Он был разработан в 1960 году как препарат для лечения депрессивных расстройств с тревожным компонентом. В настоящее время врачи и исследователи продолжают вести споры о целесообразности применения Амитриптилина в клинической практике.

Его преимуществами являются высокая эффективность при терапии депрессий и низкая стоимость. Ограничения – значительный риск злоупотребления с целью достижения эйфории, многочисленные побочные эффекты, высокая вероятность смертельного исхода при передозировке. Пациенты часто самостоятельно прекращают лечение данным препаратом из-за плохой переносимости.

Последствия передозировки

При неправильном расчете дозы лекарства могут возникнуть:

  1. рвота;
  2. сонливость;
  3. падение артериального давления;
  4. галлюцинации;
  5. дезориентация;
  6. эпилептические припадки;
  7. двигательное беспокойство;
  8. потливость;
  9. затруднение дыхания;
  10. нарушение сердечного ритма вплоть до остановки сердца;
  11. кома.
Последствия передозировки

Если подобная симптоматика возникает на фоне приема лекарства, больному следует как можно быстрее промыть желудок, дать ему адсорбирующий препарат и доставить его в стационар. В тяжелых случаях проводят реанимационные действия: от искусственной вентиляции легких до гемодиализа.К летальному исходу может привести одновременный прием 40 таблеток, а также употребление лекарства вместе с алкоголем. Амитриптилин не совместим с этанолом, поэтому спиртные напитки запрещены во время терапии. Несоблюдение этого правила может привести к остановке дыхания и сердца.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Амитриптилин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная плазменная концентрация достигается в течение около 6 часов после перорального приема.

Биодоступность амитриптилина составляет 48 ± 11 %, 94,8 ± 0,8 % связывается с белками плазмы. Указанные параметры не зависят от возраста пациента.

Период полувыведения составляет 16 ± 6 часов, объем распределения – 14 ± 2 л/кг. Оба параметра значительно возрастают с увеличением возраста пациента.

Амитриптилин существенно деметилируется в печени до основного метаболита – нортриптилина. Пути метаболизма включают гидроксилирование, N-окисление и конъюгацию с глюкуроновой кислотой. Препарат выводится с мочой, преимущественно в виде метаболитов, в свободной либо конъюгированной форме. Клиренс составляет 12,5 ± 2,8 мл/мин/кг (не зависит от возраста пациента), менее 2 % выводится с мочой.

Фармакодинамика

Амитриптилин – это трициклический антидепрессант. Имеет выраженные антимускариновые и седативные свойства. Терапевтический эффект основанный на снижении пресинаптического обратного захвата (и, как следствие, инактивацию) норадреналина и серотонина (5НТ) пресинаптическими нервными окончаниями.

Несмотря на то, что выраженный антидепрессивный эффект, как правило, проявляется через 10-14 дней после начала лечения, торможение активности может наблюдаться уже через час после приема. Это свидетельствует о том, что механизм действия могут дополнять и другие фармакологические свойства препарата.

ОРТГК - на страже вашего здоровья